No sistema indiano milenar de medicina chamado Ayurveda, os médicos utilizam o método NASYA, ou seja, a administração intranasal de pós de ervas secas, extratos de ervas à base de água ou óleos medicinais para o tratamento de doenças que envolvem o cérebro. Apesar do método de entrega intranasal de medicamentos ser utilizado há milhares de anos na Índia, é bem mais novo no ocidente.
Nem tudo chega ao cérebro
A barreira hematoencefálica (BHE) é uma fronteira entre o sangue circulante e o espaço extracelular do cérebro. A BHE é altamente restritiva e permite que apenas substâncias seletivas passem da circulação sistêmica (corrente sanguínea) para sistema nervoso central. Essa barreira é necessária para proteger o cérebro de toxinas, patógenos e outros produtos químicos circulantes que podem danificar a estrutura e/ou função das células nervosas. Os componentes que podem passar pela barreira são água, gases como oxigênio e substâncias lipossolúveis (que se dissolvem em gordura).
Embora o BHE seja essencial para a estrutura e função normal do cérebro, acaba impedindo a entrada de muitos agentes terapêuticos para o tratamento de doenças e lesões relacionadas ao cérebro, incluindo, entre outros, a doença de Alzheimer, derrames, tumores cerebrais e lesões na cabeça. Assim, o desafio para a indústria farmacêutica em relação às doenças neurodegenerativas é projetar e selecionar candidatos a medicamentos e suplementos que possam atravessar a BHE, ligar-se a alvos específicos e modificar a condição da doença de forma eficaz.
Vantagens da administração intranasal
A administração intranasal funciona com sucesso devido à falta de uma barreira eficaz entre a cavidade nasal e a região olfativa do cérebro. Assim, os compostos introduzidos na cavidade nasal se ligam a receptores específicos que revestem essa via e são transportados para o cérebro. Uma grande variedade de agentes terapêuticos, incluindo moléculas de grande porte, pequenas moléculas e macromoléculas, podem ser rapidamente entregues ao cérebro usando este método.
Pesquisadores têm usado essa rota para administrar e testar os efeitos no cérebro de peptídeos, proteínas, siRNA funcional, células-tronco, vitaminas e outros produtos biológicos. Várias formas de insulina comercialmente disponíveis estão sendo atomizadas em um spray e administradas por via intranasal para tratar deficiências cognitivas e demência. Essa via de administração evita o efeito indesejado de aumentar os níveis sistêmicos de insulina, o que pode levar à hipoglicemia ou resistência à insulina. Testes também têm sido realizado com as cobalaminas (diferentes formas da vitamina B12).
Vitamina B12 intranasal
O gel nasal de cianocobalamina é usado para prevenir a falta de vitamina B12 que pode ser causada por anemia perniciosa, infecções, hipocloridria, dieta vegana, alto consumo de álcool. A falta de vitamina B12 pode causar anemia (condição em que os glóbulos vermelhos não trazem oxigênio suficiente para os órgãos) e danos permanentes aos nervos. Esta anemia deve ser tratada com injeções de vitamina B12. Mas quem gosta de tomar injeções?
Usos do spray em crianças
Injeções intramusculares de cobalamina são eventos estressantes para as crianças. Em adultos, estudos mostraram absorção adequada de vitamina B12 administrada por via intranasal. Existem também casos de crianças com deficiência de vitamina B12 que foram tratadas com sucesso com administração intranasal de um spray contendo hidroxocobalamina. A concentração basal média de vitamina B12 aumentou de 126,3 pmol/l para 1914,7 pmol/l, sem nenhum efeito colateraol. O spray é mais barato, não causa dor, o que incentiva mais estudos na área, especialmente sobre níveis de segurança, dosagem ideal e a frequência de administração (Burk et al., 2020).
Uso do spray em idosos
A reposição oral de vitamina B12 a 1000 μg diários (1mg) mostrou-se adequada para curar a deficiência de vitamina B12 em idosos a partir dos 70 anos, com um bom perfil de segurança. A eficácia foi particularmente marcante quando se considerou a melhora notável nos níveis séricos de vitamina B12 e parâmetros hematológicos, como nível de hemoglobina, volume médio de células eritrocitárias e contagem de reticulócitos. Para a vitamina B12 nasal, apenas alguns estudos preliminares estão disponíveis (Andrès, Zulfqar, & Vogel, 2019).
A cianocobalamina em forma de gel para aplicar no interior do nariz, geralmente é usada uma vez por semana. A vitamina B12 está entre os principais componentes para a manutenção e funcionamento de um cérebro saudável. A carência de B12 gera desordens na síntese dos neurotransmissores, resultando na diminuição cognitiva e mental.
Além disso, a falta de vitamina B12 no organismo também contribui para que surjam problemas na medula espinhal, semelhantes aos encontrados na esclerose múltipla. Entre os sintomas de carência de B12 destacam-se: anemia, fraqueza, problemas na coordenação motora e no equilíbrio, formigamento de membros, espasmos e até mesmo dores que acometem o estômago ou problemas que influenciam na visão. A deficiência mais grave e crônica associa-se a maior risco de depressão, derrames, paralisia, incontinência, arteriosclerose, ataque cardíaco e até demências. Nos casos de problemas que afetam o cérebro o uso intranasal mostra-se bem interessante
Cuidados no uso dos produtos intranasais
Leite e derivados podem fazer com que o nariz produza muco que pode dificultar a absorção do gel nasal de cianocobalamina. Além disso, evite comer ou beber alimentos ou bebidas quentes por 1 hora antes de planejar usar gel nasal de cianocobalamina ou por 1 hora depois de usar este medicamento pelo mesmo motivo. Para usar o gel nasal, assoe o nariz suavemente para limpar ambas as narinas. Massageie a narina onde você aplicou o produto por alguns segundos.
A qualidade do produto precisa ser muito alta pois a absorção de produtos pela mucosa nasal é muito eficiente. Se houverem toxinas cairão rapidamente na corrente sanguínea podendo aumentar batimentos cardíacos, elevar a pressão arterial, aumentar o estresse oxidativo e a inflamação. O FDA contraindica, por exemplo, o uso de CBD intranasal.
Mesmo o gel nasal de cianocobalamina pode causar efeitos colaterais, incluindo:
dor de cabeça
dor de estômago
nariz entupido ou escorrendo
Língua dolorida
fraqueza
fraqueza muscular, cãibras ou dor
dor na perna
sede extrema
micção frequente
confusão mental
queimação ou formigamento nos braços, pernas, mãos ou pés
dor de garganta, febre, calafrios ou outros sinais de infecção
irritação na pele
urticária
coceira
dificuldade em respirar ou engolir
Ligue para o seu médico se tiver algum problema incomum enquanto estiver tomando este medicamento. Seu médico pode precisar alterar as doses de seus medicamentos ou monitorá-lo cuidadosamente quanto a efeitos colaterais.
