Pesquisadores vêm divulgando há anos que o suco de toranja (também conhecida como pomelo) pode aumentar a absorção de algumas drogas, fazendo com que dosagens convencionais tenham efeito tóxico no organismo. Hoje, sabe-se que cerca de 50 medicamentos não devem ser ingeridos com a toranja pois há o risco de overdose. Veja alguns deles no quadro abaixo:
Interação da Grapefruit com Drogas:
Carbamazepina - Tratamento da epilepsia
Buspirona, clomipramina, sertralinane - Antidepressivo
Diazepam - Tranquilizante
Felodipina, nifedipina, nimodipina, nisoldipina e verapamil - Antihipertensivos bloqueadores de canais de cálcio
Saquinavir e indinavir - Medicações para HIV
Simvastatina, lovastatina - Inibidores da enzima HMG-CoA redutase, utilizados no tratamento da hipercolesterolemia
Cyclosporina, tacrolimus, siroimus - Drogas imunosupressoras
Amiodarona - Tratamento de arritmias
Metadona - Alívio da dor
Sildenafil (Viagra) - Disfunção erétil
Agora, o mesmo cientista que primeiro identificou esta interação relatou novas evidências de que a toranja, fruta pouco consumida em vários países, pode também diminuir a absorção de outras drogas, diminuindo seus efeitos benéficos. Esta ação pode ameaçar a vida de pacientes que precisam de uma boa ação de medicamentos para condições como doenças cardiovasculares, câncer e infecções. Os achados do estudo foram apresentados no 236º encontro nacional da Sociedade Americana de Química. Na pesquisa, conduzida por David Bailey, um grupo de voluntários saudáveis ingeriu o medicamento fexofenadina, um antihistamínico utilizado no combate aos sintomas alérgicos, com um copo de suco de grapefruit, água ou naringina, o composto fenólico da fruta e que faz com que a mesma tenha seu sabor azedo.
Quando a fexofenadina foi ingerida com o suco, apenas metade da droga foi absorvida, comparada ao grupo que ingeriu o medicamento com a água. A relevância do estudo é exatamente mostrar que o suco desta fruta não deve ser ingerido com o medicamento ou metade da ação da droga será perdida. O estudo também demonstrou que a naringina bloqueia um transportador (o OATP1A2), que carreia a droga do intestino para a corrente sanguínea. O bloqueio do transportador diminui a absorção da droga, neutralizando seus efeitos benéficos. Em contraste, nos medicamentos (como os do quadro acima) que tem o efeito aumentado com o consumo de grapefruit, a enzima CYP3A4, essencial no metabolismo das drogas é inibida em até 47%.
Além da grapefruit, a laranja e o suco de maçã também estão envolvidos na diminuição da absorção de etoposide, um agente anticancer, certos betabloqueadores utilizados no tratamento da hipertensão (como o atenolol, celiprolol e talinol), a ciclosporina (diminui a rejeição de órgãos pós transplante) e alguns antibióticos (ciprofloxacina, levofloxacina e itraconazole). Outras drogas estão sendo estudadas e também devem entrar nesta lista em breve. Assim, a não ser que seja recomendado pela indústria farmacêutica o contrário, a maiora das drogas deve ser ingerida com água e não com sucos. E só para lembrar: nunca tome nenhum tipo de medicamento sem orientação médica!
Saiba mais: Charmayne Marsh - Michael Bernstein - American Chemical Society
FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA - Esta fase inclui os processos nos quais o organismo interfere sobre o fármaco. A farmacocinética é o estudo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. O metabolismo ocorre em dois tipos de reações básicas, referidas como reações fase I e fase II.
A primeira fase inclui reações bioquímicas, como oxidação, redução e hidrólise, as quais conduzem a modificações nas moléculas dos fármacos. A segunda corresponde àquelas que conjugam os grupos funcionais dos fármacos a moléculas endógenas. Estas reações são catalisadas por enzimas ou sistemas enzimáticos, sendo o fígado o principal local de metabolismo de compostos ativos, em função de seu amplo sistema microssomal.
FARMACODINÂMICA - Fase responsável pelo estudo das interações moleculares que regulam o reconhecimento molecular de um fármaco pelo receptor. O resultado desta interação produz o efeito terapêutico, cuja resposta é variável e depende de diversos fatores individuais, além dos farmacocinéticos.
O conceito de biodisponibilidade, no sentido restrito, é o termo empregado para descrever a fração da dose administrada de um produto farmacêutico capaz de alcançar a circulação sistêmica e exercer ação terapêutica. Este parâmetro expressa a extensão e a velocidade das fases biofarmacêutica e farmacocinética da substância ativa.
TORANJA INTERFERE NA FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA DE MEDICAMENTOS
Para determinar o efeito do suco de toranja na farmacocinética e farmacodinâmica do medicamento antiarrítmico verapamil nove voluntários saudáveis do sexo masculino seguiram um estudo cruzado aleatorizados compreendendo dois períodos de tratamento. Foram administrados pré-tratamentos de 200 ml de suco de laranja (controle) ou suco de toranja duas vezes ao dia por 5 dias e 120 mg de verapamil (por via oral) duas vezes ao dia por 3 dias. No dia do estudo, os indivíduos receberam a dose matinal de verapamil com suco de laranja (controle) ou suco de toranja. Amostras de plasma e urina foram coletadas para dosagem de verapamil e seus metabólitos. Pressão arterial (PA), frequência cardíaca (FC) e intervalo PR foram monitorados. O estudo demonstrou uma interação entre verapamil e suco de toranja, que é provavelmente devido a uma inibição do metabolismo intestinal resultando em aumento da biodisponibilidade oral (Ho et al., 2000).
